NOTA: Este medicamento, autorizado por las autoridades sanitarias europeas con fecha 15 de septiembre, 2022, está actualmente en trámite ante las autoridades sanitarias españolas para determinar las condiciones de financiación pública.
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Mounjaro (tirzepatida)
Pendiente de precio y financiación
La siguiente información se proporciona en respuesta a su consulta y no está destinada a la promoción del medicamento.
¿Retrasa Mounjaro® (tirzepatida) el vaciado gástrico?
Tirzepatida retrasa el vaciado gástrico. El retraso es más pronunciado después de la primera dosis y disminuye con el tiempo.
cFAQ
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¿Qué efecto tiene tirzepatida sobre el vaciado gástrico?
Tirzepatida es un agonista de acción prolongada de los receptores del polipéptido insulinotrópico dependiente de la glucosa (GIP) y del péptido similar al glucagón-1 (GLP-1). Tirzepatida está indicada para el tratamiento de adultos con diabetes tipo 2 (DT2) no suficientemente controlada asociada a dieta y ejercicio.1
Tirzepatida retrasa el vaciado gástrico, lo que puede ralentizar la absorción de glucosa después de las comidas y puede tener un efecto beneficioso sobre la glucemia posprandial. El retraso del vaciado gástrico inducido por tirzepatida disminuye con el tiempo.1
Tirzepatida retrasa el vaciado gástrico y tiene el potencial de afectar a la tasa de absorción de medicamentos administrados de forma concomitante por vía oral. Este efecto, que se traduce en una disminución de la Cmáx y un retraso del tmáx, lo cual es más pronunciado en el momento del inicio del tratamiento con tirzepatida. 1
- Tanto el GIP nativo como los análogos de GIP no muestran ningún efecto sobre el vaciado gástrico.2-5
- Se plantea como hipótesis que el retraso en el vaciado gástrico después de la administración de un agonista del receptor del GLP-1 es uno de los factores que contribuyen a la reducción de la glucosa en sangre, del apetito y de la ingesta de alimentos.6-8
- En comparación con agonistas selectivo del receptor del GLP-1, tirzepatida tiene efectos similares sobre el retraso del vaciado gástrico.2
Tirzepatida se ha asociado a reacciones adversas gastrointestinales, que incluyen náuseas, vómitos y diarrea. 1
Tirzepatida no se ha estudiado en pacientes con enfermedad gastrointestinal grave, incluida gastroparesia grave, y se debe utilizar con precaución en estos pacientes.1
¿Cómo se evaluaron los efectos de tirzepatida sobre el vaciado gástrico?
Estudio de fase 1
Se ha evaluado el efecto de tirzepatida sobre el vaciado gástrico en un estudio de fase 1 sobre la absorción de paracetamol. Durante 4 semanas, los participantes, con o sin diabetes tipo 2 (DT2), recibieron varias dosis de dulaglutida, tirzepatida o placebo.2
Los participantes sanos (n = 33) fueron aleatorizados para recibir:
- tirzepatida a dosis fijas de 0,5, 1,5 o 4,5 mg durante 4 semanas;
- tirzepatida en incrementos semanales para recibir 5-5-8-10 mg;
- dulaglutida a dosis fija de 1,5 mg durante 4 semanas; o
- placebo.2
Los participantes con DT2 (n = 53) fueron aleatorizados para recibir tratamiento semanal con:
- tirzepatida a dosis fijas de 0,5 o 5 mg;
- tirzepatida a dosis escaladas de 5-5-10-10 mg o 5-5-10-15 mg; o
- placebo.2
En participantes sanos, después de una dosis única de dulaglutida o tirzepatida ≥4,5 mg:
- la concentración máxima (Cmáx) de paracetamol se redujo en un 50 %; y
- el tiempo hasta la concentración máxima (tmáx) de paracetamol se retrasó aproximadamente 1 hora.2
Estos resultados fueron comparables con los observados en pacientes con DT2 que recibieron tirzepatida ≥5 mg. El impacto del vaciado gástrico con tirzepatida ≥5 mg fue similar al observado con dulaglutida 1,5 mg.
Este efecto fue más pronunciado después de la primera dosis y disminuyó después de varias dosis hasta el día 23 debido a taquifilaxia. 2
Sin embargo, en el día 23, se siguió observando un retraso en el vaciado gástrico residual en pacientes con DT2 tratados con tirzepatida 5-5-10-10 mg o 5-5-10-15 mg.2
Referencias
1Mounjaro [summary of product characteristics]. Eli Lilly Nederland B.V., The Netherlands.
2Urva S, Coskun T, Loghin C, et al. The novel dual glucose-dependent insulinotropic polypeptide and glucagon-like peptide-1 (GLP-1) receptor agonist tirzepatide transiently delays gastric emptying similarly to selective long-acting GLP-1 receptor agonists. Diabetes Obes Metab. 2020;22(10):1886-1891. https://doi.org/10.1111/dom.14110
3Edholm T, Degerblad M, Grybäck P, et al. Differential incretin effects of GIP and GLP-1 on gastric emptying, appetite, and insulin-glucose homeostasis. Neurogastroenterol Motil. 2010;22(11):1191-1200. https://doi.org/10.1111/j.1365-2982.2010.01554.x
4Meier JJ, Goetze O, Anstipp J, et al. Gastric inhibitory polypeptide does not inhibit gastric emptying in humans. Am J Physiol Endcrinol Metab. 2004;286(4):E621-E625. https://doi.org/10.1152/ajpendo.00499.2003
5Nauck MA, Baller B, Meier JJ. Gastric inhibitory polypeptide and glucagon-like peptide-1 in the pathogenesis of type 2 diabetes. Diabetes. 2004;53(suppl 3):S190-S196. https://doi.org/10.2337/diabetes.53.suppl_3.S190
6Flint A, Raben A, Ersbøll AK, et al. The effect of physiological levels of glucagon-like peptide-1 on appetite, gastric emptying, energy and substrate metabolism in obesity. Int J Obes. 2001;25(6):781-792. https://doi.org/10.1038/sj.ijo.0801627
7Marathe CS, Rayner CK, Jones KL, Horowitz M. Effects of GLP-1 and incretin-based therapies on gastrointestinal motor function. Exp Diabetes Res. 2011;2011:279530. https://doi.org/10.1155/2011/279530
8Smits MM, Tonneijck L, Muskiet MH, et al. Gastrointestinal actions of glucagon-like peptide-1-based therapies: glycaemic control beyond the pancreas. Diabetes Obes Metab. 2016;18(3):224-235. https://doi.org/10.1111/dom.12593
Fecha de la última revisión: 09 de octubre de 2020
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