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Rayvow (lasmiditán)
Pendiente de precio y financiación
La siguiente información se proporciona en respuesta a su consulta y no está destinada a la promoción del medicamento.
¿Cómo se comparan la seguridad y la eficacia de Rayvow® (lasmiditán) con las de los triptanes?
No se ha realizado ningún estudio comparativo directo entre lasmiditán y los triptanes como tratamiento agudo de la migraña.
¿Cuál es el mecanismo de acción y las propiedades farmacodinámicas de lasmiditán en comparación de los triptanes?
La información de este apartado se proporciona únicamente para describir el mecanismo de acción de lasmiditán y con ella no se presupone, ni directa ni indirectamente, la importancia clínica de las características de los tratamientos agudos para la migraña.
Lasmiditán es un agonista del receptor de 5-hidroxitriptamina 1F (5-HT1F), de alta afinidad, que actúa a nivel central.1
En estudios de unión in vitro, lasmiditán mostró una selectividad > 440 veces para el receptor 5 HT1F frente a los receptores de serotonina-1B (5 HT1B) y serotonina-1D (5 HT1D). El lasmiditán no constriñe las arterias coronarias humanas ex vivo, las arterias mamarias internas humanas ex vivo ni las arterias meníngeas medias humanas ex vivo, probablemente debido a su baja afinidad por el receptor vasoconstrictor 5 HT1B.1
Los triptanes presentan una alta afinidad por los receptores 5-HT1B y 5-HT1D.2-5
El lasmiditán es estructural y mecánicamente distinto de otros tratamientos para la migraña aguda, como los triptanes, y carece de los efectos vasoconstrictores de los triptanes que se derivan de la actividad sobre el 5-HT1B.3-5
La estructura química del lasmiditán difiere de la de los triptanes en que no contiene el núcleo de indol característico de los triptanes, sino que presenta un andamiaje de piridoil-piperidina que no se encuentra en ninguna otra clase de fármacos antimigrañosos.3-5
El lasmiditán disminuye la liberación de neuropéptidos e inhibe las vías del dolor, incluido el nervio trigémino, sin causar vasoconstricción en las arterias coronarias.5-7
En múltiples ensayos, en los que se incluyó sumatriptán como control positivo, el lasmiditán no mostró efectos vasoconstrictores, probablemente debido a su falta de actividad sobre el receptor 5-HT1B vasoconstrictor, según se observó en los siguientes ensayos:
Referencias
1Rayvow [Ficha Técnica]. Eli Lilly Nederland B.V., Países Bajos.
2Ramadan NM, Skljarevski V, Phebus LA, Johnson KW. 5-HT 1F receptor agonists in acute migraine treatment: a hypothesis. Cephalalgia. 2003;23(8):776-785. http://dx.doi.org/10.1046/j.1468-2982.2003.00525.x
3Rubio-Beltrán E, Labastida-Ramírez A, Villalón CM, MaassenVanDenBrink A. Is selective 5-HT1F receptor agonism an entity apart from that of the triptans in antimigraine therapy? Pharmacol Ther. 2018;186:88-97. http://dx.doi.org/10.1016/j.pharmthera.2018.01.005
4Capi M, de Andrés F, Lionetto L, et al. Lasmiditan for the treatment of migraine. Expert Opin Investig Drugs. 2017;26(2):227-234. http://dx.doi.org/10.1080/13543784.2017.1280457
5Clemow DB, Johnson KW, Hochstetler HM, et al. Lasmiditan mechanism of action - review of a selective 5-HT1F agonist. J Headache Pain. 2020;21(1):71. http://dx.doi.org/10.1186/s10194-020-01132-3
6Rubio-Beltran E, Labastida-Ramirez A, Haanes KA, et al. Characterization of binding, functional activity, and contractile responses of the selective 5-HT 1F receptor agonist lasmiditan. Br J Pharmacol. 2019;176(24):4681-4695. http://dx.doi.org/10.1111/bph.14832
7Datos de archivo, Eli Lilly and Company y/o uno de sus subsidiarios.
Fecha de la última revisión: 28 de septiembre de 2021